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Citrato di tofacitnib

Breve descrizione:

Nome dell'API	Indicazione	Specifica	DMF statunitense	DMF UE	CEP
Citrato di tofacitnib	Artrite reumatoide	In casa

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DETTAGLI DEL PRODOTTO

Sfondo

Il tofacitinib citrato, noto anche come citrato CP-690550, è un potente inibitore della janus chinasi 3 (JAK3), una tirosin-chinasi ematopoietica ristretta in cellule coinvolte nella trasduzione del segnale che regola la sopravvivenza, la proliferazione, la differenziazione e l'apoptosi dei linfociti.L'inibizione è specifica per JAK3 con una selettività 1000 volte superiore rispetto ad altre chinasi della famiglia non JAK.Oltre a inibire JAKS (IC50 = 1 nM), tofacitinib citrato inibisce anche janus chinasi 2 (JAK2) e janus chinasi 1 (JAK1) con potenza rispettivamente 20 e 100 volte inferiore.Tuttavia, in uno studio recente, le affinità di legame (Ki) di tofacitinib citrato verso JAK1, JAK2 e JAK3 sono state riportate rispettivamente di 1,6 nM, 21,7 nM e 6,5 nM.

Riferimento

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan e Palak Gulati.Trattamento dell'infiammazione con l'inibitore della Janus chinasi CP-690,550.Tendenze nelle scienze farmacologiche 2011: 32 (1);25-34

Citazione del prodotto

1. Panagi I, Jennings E, et al."Salmonella Effector SteE converte la serina/treonina chinasi dei mammiferi GSK3 in una tirosina chinasi per dirigere la polarizzazione dei macrofagi".Microbo ospite cellulare.2020;27(1):41–53.e6.PMID:31862381
2. McInnes IB, Byers NL, et al."Confronto tra la regolazione mediata di baricitinib, upadacitinib e tofacitinib della segnalazione delle citochine nelle sottopopolazioni di leucociti umani".Artrite Res Ther.2019 agosto 2;21(1):183.PMID:31375130
3. Liu S, Verma M, et al."Resistenza agli steroidi delle cellule linfoidi innate di tipo 2 delle vie aeree da pazienti con asma grave: il ruolo della linfopoietina stromale timica". J Allergy Clin Immunol.2018 gennaio;141(1):257-268.e6.PMID:28433687
4. Zheng, Lufeng, et al."L'UTR 3' dello pseudogene CYP4Z2P promuove l'angiogenesi tumorale nel cancro al seno agendo come ceRNA per CYP4Z1".Ricerca e trattamento del cancro al seno (2015): 1-14.PMID:25701119

Descrizione

Tofacitinib citrato è un inibitore JAK1/2/3 disponibile per via orale con IC50 rispettivamente di 1, 20 e 112 nM.Il tofacitinib citrato ha attività antibatteriche, antimicotiche e antivirali.

Conservazione

4°C, proteggere dalla luce

*In solvente : -80°C, 6 mesi;-20°C, 1 mese (proteggere dalla luce)