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Tofacitnib citrato

Immagine in primo piano del citrato di tofacitnib

Breve descrizione:

Nome dell'API	Indicazione	Specifica	DMF statunitense	DMF dell’UE	CEP
Tofacitnib citrato	Artrite reumatoide	Interno

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DETTAGLIO PRODOTTO

Sfondo

Il citrato di tofacitinib, noto anche come citrato CP-690550, è un potente inibitore della janus chinasi 3 (JAK3), una tirosina chinasi limitata alle cellule ematopoietiche coinvolta nella trasduzione del segnale che regola la sopravvivenza, la proliferazione, la differenziazione e l'apoptosi dei linfociti. L'inibizione è specifica per JAK3 con una selettività 1000 volte superiore rispetto ad altre chinasi della famiglia non JAK. Oltre a inibire JAKS (IC50 = 1 nM), tofacitinib citrato inibisce anche la janus chinasi 2 (JAK2) e la janus chinasi 1 (JAK1) con una potenza rispettivamente di 20 e 100 volte inferiore. Tuttavia, in uno studio recente, le affinità di legame (Ki) di tofacitinib citrato verso JAK1, JAK2 e JAK3 sono state segnalate rispettivamente come 1,6 nM, 21,7 nM e 6,5 nM.

Riferimento

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan e Palak Gulati. Trattamento dell'infiammazione con l'inibitore della janus chinasi CP-690,550. Tendenze nelle scienze farmacologiche 2011: 32 (1); 25-34

Citazione del prodotto

1. Panagi I, Jennings E, et al. "L'effettore SteE di Salmonella converte la serina/treonina chinasi GSK3 dei mammiferi in una tirosina chinasi per dirigere la polarizzazione dei macrofagi." Microbo ospite della cellula. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
2. McInnes IB, Byers NL et al. "Confronto tra la regolazione mediata da baricitinib, upadacitinib e tofacitinib della segnalazione di citochine nelle sottopopolazioni di leucociti umani". Artrite Res Ther. 2 agosto 2019;21(1):183. PMID:31375130
3. Liu S, Verma M, et al. "Resistenza agli steroidi delle cellule linfoidi innate di tipo 2 delle vie aeree di pazienti con asma grave: il ruolo della linfopoietina stromale timica." J Allergy Clin Immunol. 2018 gennaio;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
4. Zheng, Lufeng et al. "Il 3′ UTR dello pseudogene CYP4Z2P promuove l'angiogenesi tumorale nel cancro al seno agendo come un ceRNA per CYP4Z1." Ricerca e trattamento del cancro al seno (2015): 1-14. PMID:25701119

Descrizione

Tofacitinib citrato è un inibitore JAK1/2/3 disponibile per via orale con IC50 di 1, 20 e 112 nM, rispettivamente. Tofacitinib citrato ha attività antibatterica, antifungina e antivirale.

Magazzinaggio

4°C, proteggere dalla luce

*In solvente: -80°C, 6 mesi; -20°C, 1 mese (proteggere dalla luce)