Sacubitril emicalcico
沙库比曲半钙盐 | Sacubitril emicalcico | 1369773-39-6 | In casa |
沙库比曲钠盐 | 149690-05-1 | In casa | |
LCZ-4 | 1426129-50-1 | In casa | |
LCZ-7 | 1012341-48-8 | In casa | |
LCZ-8 | 1012341-50-2 | In casa | |
LCZ-9 | 149690-12-0 | In casa |
Sfondo
Il sale emicalcico AHU-377 è una forma di sale emicalcico di AHU-377.È un inibitore della neprilisina con un valore di IC50 di 5 nM [1].
L'AHU-377 e l'antagonista del recettore AT1 dell'angiotensina II valsartan compongono LCZ696 in un rapporto molare 1:1.LCZ696 è un inibitore della neprilisina del recettore dell'angiotensina.Può ridurre la pressione sanguigna e può essere un nuovo farmaco per il trattamento dell'insufficienza cardiaca.AHU-377 è un pro-farmaco, può essere convertito mediante scissione enzimatica dell'estere etilico nella forma attiva LBQ657.È stato riferito che l'AHU-377 (30 e 100 mg/kg, PO) può causare un effetto antipertensivo in modo dose-dipendente nei ratti DAHI-SS.Ma nei ratti ipertesi al sale DOCA, mostra una debole riduzione [2, 3].
Riferimenti:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Inibitori dell'endopeptidasi neutra del dipeptide dell'acido dicarbossilico.J Med Chem.12 maggio 1995;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Il potenziale ruolo di valsartan + AHU377 (LCZ696) nel trattamento dell'insufficienza cardiaca.Esperto Opin Investig sulla droga.2013 agosto;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al.Efficacia comparativa di AHU-377, un potente inibitore della neprilisina, in due modelli di ratto di ipertensione volume-dipendente.BMC Farmacologia 2011, 11 (Suppl 1): P33.
Struttura chimica
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