Descrizione

Bictegravir è un nuovo e potente inibitore dell'integrasi HIV-1 con un IC50 di 7,5 nM.

In vitro

Bictegravir (BIC) inibisce l'attività di trasferimento del filamento con un IC50 di 7,5± 0,3 nm.Relativamente alla sua inibizione dell'attività di trasferimento del filamento, Bictegravir è un inibitore molto più debole di 3′-attività di elaborazione dell'HIV-1 IN, con un IC50 di 241±51 nm.Bictegravir migliora l'accumulo di cerchi 2-LTR di circa 5 volte rispetto al controllo finto trattato e riduce di 100 volte la quantità di prodotti di integrazione autentici nelle cellule infette.Bictegravir inibisce potentemente la replicazione dell'HIV-1 nelle cellule MT-2 e MT-4 con EC50 rispettivamente di 1,5 e 2,4 nM.Bictegravir mostra potenti effetti antivirali sia nei linfociti T CD4+ primari che nei macrofagi derivati ​​dai monociti, con EC50 di 1,5±0,3 nM e 6,6±4,1 nM, rispettivamente, che sono paragonabili ai valori ottenuti nelle linee cellulari T[1].

MCE non ha confermato in modo indipendente l'accuratezza di questi metodi.Sono solo di riferimento.

Struttura chimica