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Sacubitril Hemicalcium

Breve descrizione:

Nome dell'API	Indicazione	Specifica	DMF statunitense	DMF dell’UE	CEP
Sacubitril Hemicalcium		Interno

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DETTAGLIO PRODOTTO

沙库比曲半钙盐	Sacubitril Hemicalcium	1369773-39-6	Interno
沙库比曲钠盐		149690-05-1	Interno
LCZ-4		1426129-50-1	Interno
LCZ-7		1012341-48-8	Interno
LCZ-8		1012341-50-2	Interno
LCZ-9		149690-12-0	Interno

Sfondo

Il sale emicalcico AHU-377 è una forma di sale emicalcico di AHU-377. È un inibitore della neprilisina con valore IC50 di 5 nM [1].

AHU-377 e valsartan, antagonista del recettore AT1 dell'angiotensina II, compongono LCZ696 in un rapporto molare 1:1. LCZ696 è un inibitore della neprilisina del recettore dell'angiotensina. Può ridurre la pressione sanguigna e potrebbe rappresentare un nuovo farmaco per il trattamento dell’insufficienza cardiaca. AHU-377 è un profarmaco, può essere convertito mediante scissione enzimatica dell'estere etilico nella forma attiva LBQ657. È stato riportato che AHU-377 (30 e 100 mg/kg, PO) può causare un effetto antipertensivo in modo dose-dipendente nei ratti DAHI-SS. Ma nei ratti ipertesi con sale DOCA, mostra una debole riduzione [2, 3].

Riferimenti:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Inibitori dell'endopeptidasi neutra del dipeptide dell'acido dicarbossilico. J Med Chem. 12 maggio 1995; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Il ruolo potenziale di valsartan + AHU377 (LCZ696) nel trattamento dell'insufficienza cardiaca. Opinione degli esperti che indagano sui farmaci. 22 agosto 2013(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. Efficacia comparativa di AHU-377, un potente inibitore della neprilisina, in due modelli di ratti di ipertensione volume-dipendente. BMC Farmacologia 2011, 11(Suppl 1):P33.