acido obeticolico

Breve descrizione:

Nome dell'API Indicazione Specifica DMF statunitense DMF UE CEP
acido obeticolico Colangite biliare In casa      


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DETTAGLI DEL PRODOTTO

Descrizione

L'acido obeticolico (INT-747) è un agonista FXR potente, selettivo e attivo per via orale con un EC50 di 99 nM.L'acido obeticolico ha un effetto anticoleretico e antinfiammatorio.L'acido obeticolico induce anche l'autofagia[1][2][3].

 

Sfondo

L'acido obeticolico (acido 6alfa-etil-chenodesossicolico, 6-ECDCA, INT-747) è un agonista potente e selettivo di FXR con un valore di EC50 di 99 nM [1].

Il recettore farnesoide X (FXR) è un recettore nucleare degli acidi biliari coinvolto nell'omeostasi degli acidi biliari, nella fibrosi epatica, nell'infiammazione epatica e intestinale e nelle malattie cardiovascolari [2].

L'acido obeticolico è un agonista FXR potente e selettivo con attività anticoleretica [1].L'acido obeticolico è un derivato semisintetico dell'acido biliare e un potente ligando FXR.Nei ratti con colestasi indotta da estrogeni, il 6-ECDCA ha protetto contro la colestasi indotta dal 17α-etinilestradiolo (E217α) [2].Nei modelli di ratto con ipertensione portale cirrotica (PHT), INT-747 (30 mg/kg) ha riattivato la via di segnalazione a valle dell'FXR e ridotto la pressione portale abbassando la resistenza vascolare intraepatica totale (IHVR) senza ipotensione sistemica dannosa.Questo effetto è stato associato ad una maggiore attività di eNOS [3].Nel modello di ratto Dahl di ipertensione sensibile al sale e insulino-resistenza (IR), la dieta ad alto contenuto di sale (HS) ha aumentato significativamente la pressione sanguigna sistemica e l'espressione DDAH tissutale sottoregolata.INT-747 ha migliorato la sensibilità all'insulina e ha inibito la diminuzione dell'espressione di DDAH [4].

Riferimenti:
[1].Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, et al.Acido 6alfa-etil-chenodesossicolico (6-ECDCA), un agonista FXR potente e selettivo dotato di attività anticolestatica.J Med Chem, 2002, 45(17): 3569-3572.
[2].Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al.Effetti protettivi dell'acido 6-etilchenodesossicolico, un ligando del recettore X del farnesoide, nella colestasi indotta da estrogeni.J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(2): 604-612.
[3].Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et al.L'acido obeticolico, un agonista del recettore X del farnesoide, migliora l'ipertensione portale attraverso due vie distinte nei ratti cirrotici.Epatologia, 2014, 59(6): 2286-2298.
[4].Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al.L'agonista FXR INT-747 sovraregola l'espressione di DDAH e migliora la sensibilità all'insulina nei ratti Dahl alimentati ad alto contenuto di sale.PLoS One, 2013, 8(4): e60653.

Citazione del prodotto

  • 1. Selina Costa."Caratterizzazione di un nuovo ligando per il recettore Farnesoid X utilizzando Zebrafish transgenico".Università di Toronto.giugno-2018.
  • 2. Kent, Rebecca."Effetti del fenofibrato su CYP2D6 e regolazione di ANG1 e RNASE4 da parte dell'acido obeticolico agonista FXR".indigo.uic.edu.2017.

 

Conservazione

Polvere

-20°C

3 anni
 

4°C

2 anni
In solvente

-80°C

6 mesi
 

-20°C

1 mese

Struttura chimica

Obeticholic Acid

Dati biologici correlati

Obeticholic Acid2

Dati biologici correlati

Obeticholic Acid3

CERTIFICATO

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

GESTIONE DELLA QUALITÀ

Quality management1

Proposta18Progetti di valutazione della coerenza della qualità che hanno approvato4, e6i progetti sono in fase di approvazione.

Quality management2

Il sistema di gestione della qualità internazionale avanzato ha gettato solide basi per le vendite.

Quality management3

La supervisione della qualità attraversa l'intero ciclo di vita del prodotto per garantire la qualità e l'effetto terapeutico.

Quality management4

Il team degli affari normativi professionali supporta le richieste di qualità durante la domanda e la registrazione.

GESTIONE DELLA PRODUZIONE

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cpf6

Linea di confezionamento in bottiglia Korea Countec

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Linea di confezionamento in bottiglia CVC di Taiwan

cpf9
cpf10

Linea di confezionamento cartone CAM Italia

cpf11

Compattatrice tedesca Fette

cpf12

Rilevatore di tablet Viswill giapponese

cpf14-1

Sala di controllo DCS

COMPAGNO

Cooperazione internazionale
International cooperation
Cooperazione domestica
Domestic cooperation

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