Descrizione

Bictegravir è un nuovo e potente inibitore dell'integrasi dell'HIV-1 con un IC50 di 7,5 nM.

In vitro

Bictegravir (BIC) inibisce l'attività di trasferimento del filamento con un IC50 di 7,5± 0,3 nM. Rispetto alla sua inibizione dell'attività di trasferimento di filamenti, Bictegravir è un inibitore molto più debole di 3'-attività di processamento dell'HIV-1 IN, con un IC50 pari a 241±51 nM. Bictegravir aumenta l’accumulo di cerchi 2-LTR di circa 5 volte rispetto al controllo trattato in modo simulato e riduce di 100 volte la quantità di prodotti di integrazione autentici nelle cellule infette. Bictegravir inibisce potentemente la replicazione dell’HIV-1 sia nelle cellule MT-2 che in quelle MT-4 con EC50 di 1,5 e 2,4 nM, rispettivamente. Bictegravir mostra potenti effetti antivirali sia sui linfociti T CD4+ primari che sui macrofagi derivati ​​​​da monociti, con EC50 di 1,5±0,3 nM e 6,6±4,1 nM, rispettivamente, che sono paragonabili ai valori ottenuti nelle linee di cellule T[1].

MCE non ha confermato in modo indipendente l'accuratezza di questi metodi. Sono solo di riferimento.

Struttura chimica