Sfondo

L'agomelatina è un agonista dei recettori della melatonina e un antagonista del recettore della serotonina 5-HT2C con valori Ki di 0,062nM e 0,268nM e valore IC50 di 0,27μM, rispettivamente per MT1, MT2 e 5-HT2C [1].

L'agomelatina è un antidepressivo unico ed è stato sviluppato per il trattamento del disturbo depressivo maggiore (MDD).L'agomelatina è selettiva contro 5-HT2C.Mostra basse affinità con 5-HT2A e 5-HT1A umani clonati.Per i recettori della melatonina, l'agomelatina mostra affinità simili a MT1 e MT2 umani clonati con valori Ki rispettivamente di 0,09 nM e 0,263 nM.Negli studi in vivo, l'agomelatina provoca un aumento dei livelli di dopamina e noradrenalina bloccando l'input inibitorio di 5-HT2C.Inoltre, la somministrazione di agomelatina contrasta la diminuzione del consumo di saccarosio indotta dallo stress in un modello di depressione nel ratto.Oltre a ciò, l'agomelatina esercita un'efficacia alleviata dall'ansia in un modello di ansia da roditore [1].

Riferimenti:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine.Farmaci del SNC, 2006, 20(12): 981-992.

Struttura chimica