Sfondo

L'agomelatina è un agonista dei recettori della melatonina e un antagonista del recettore della serotonina 5-HT2C con valori Ki di 0,062nM e 0,268nM e valore IC50 di 0,27μM, rispettivamente per MT1, MT2 e 5-HT2C [1].

L'agomelatina è un antidepressivo unico ed è sviluppato per il trattamento del disturbo depressivo maggiore (MDD). L'agomelatina è selettiva contro 5-HT2C. Mostra basse affinità con il 5-HT2A e il 5-HT1A umani clonati. Per i recettori della melatonina, l’agomelatina mostra affinità simili con MT1 e MT2 umani clonati con valori Ki di 0,09 nM e 0,263 nM, rispettivamente. Negli studi in vivo, l’agomelatina provoca un aumento dei livelli di dopamina e noradrenalina bloccando l’input inibitorio di 5-HT2C. Inoltre, la somministrazione di agomelatina contrasta la diminuzione del consumo di saccarosio indotta dallo stress in un modello di depressione nel ratto. Oltre a ciò, l’agomelatina esercita un’efficacia nell’attenuare l’ansia in un modello di ansia nei roditori [1].

Riferimenti:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. Farmaci per il sistema nervoso centrale, 2006, 20(12): 981-992.

Struttura chimica