Rimegepant è una piccola molecola inibitrice delcalcitoninaRecettore del peptide correlato al gene (CGRP) che blocca l’azione del CGRP, un potente vasodilatatore che si ritiene abbia un ruolo nell’emicrania. Rimegepant è approvato per il trattamento degli attacchi acuti di emicrania. Negli studi clinici, rimegepant è stato generalmente ben tollerato con solo rari casi di aumenti transitori delle aminotransferasi sieriche durante la terapia e senza casi segnalati di danno epatico clinicamente evidente.

Rimegepant è un antagonista orale del recettore CGRP sviluppato da Biohaven Pharmaceuticals. Ha ricevuto l'approvazione della FDA il 27 febbraio 2020 per il trattamento acuto dell'emicrania. Mentre diversi antagonisti parenterali del CGRP e del suo recettore sono stati approvati per la terapia dell'emicrania (ad esempio [erenumab], [fremanezumab], [galcanezumab]), rimegepant e [ubrogepant] sono gli unici membri della famiglia di farmaci "gepants" rimasti in fase di sviluppo e gli unici antagonisti del CGRP che possiedono biodisponibilità orale. L'attuale standard della terapia dell'emicrania prevede il trattamento abortivo con "triptani", come [sumatriptan], ma questi farmaci sono controindicati nei pazienti con malattie cerebrovascolari e cardiovascolari preesistenti a causa delle loro proprietà vasocostrittrici. L’antagonismo della via del CGRP è diventato un bersaglio interessante per la terapia dell’emicrania poiché, a differenza dei triptani, gli antagonisti orali del CGRP non hanno proprietà vasocostrittrici osservate e sono quindi più sicuri per l’uso in pazienti con controindicazioni alla terapia standard.

Rimegepant è unCalcitoninaAntagonista del recettore peptidico correlato al gene. Il meccanismo d'azione di rimegepant è il seguente:CalcitoninaAntagonista del recettore peptidico correlato al gene.