Rimegepant è un inibitore di piccole molecole delcalcitoninarecettore del peptide correlato al gene (CGRP) che blocca l'azione del CGRP, un potente vasodilatatore che si ritiene svolga un ruolo nell'emicrania.Rimegepant è approvato per il trattamento degli attacchi di emicrania acuta.Negli studi clinici, rimegepant è stato generalmente ben tollerato con solo rari casi di aumento transitorio dell'aminotransferasi sierica durante la terapia e senza casi segnalati di danno epatico clinicamente evidente.

Rimegepant è un antagonista orale del recettore CGRP sviluppato da Biohaven Pharmaceuticals.Ha ricevuto l'approvazione della FDA il 27 febbraio 2020 per il trattamento acuto dell'emicrania.Sebbene diversi antagonisti parenterali del CGRP e del suo recettore siano stati approvati per la terapia dell'emicrania (ad es. [erenumab], [fremanezumab], [galcanezumab]), rimegepant e [ubrogepant] sono gli unici membri della famiglia di farmaci "gepants" rimasti in fase di sviluppo e gli unici antagonisti del CGRP che possiedono biodisponibilità orale.L'attuale standard di terapia dell'emicrania prevede un trattamento abortivo con "triptani", come [sumatriptano], ma questi farmaci sono controindicati nei pazienti con malattie cerebrovascolari e cardiovascolari preesistenti a causa delle loro proprietà vasocostrittive.L'antagonismo della via CGRP è diventato un bersaglio attraente per la terapia dell'emicrania poiché, a differenza dei triptani, gli antagonisti CGRP orali non hanno proprietà vasocostrittive osservate e sono quindi più sicuri per l'uso in pazienti con controindicazioni alla terapia standard.

Rimegepant è uncalcitoninaAntagonista del recettore peptidico correlato al gene.Il meccanismo d'azione di rimegpant è come acalcitoninaAntagonista del recettore peptidico correlato al gene.