Relugolix è usato per trattare il cancro alla prostata negli uomini.
Marchi: Orgovyx
Classe del farmaco: Antineoplastici - Soppressori ipofisari antagonisti dell'LHRH (GnRH).
Disponibilità: prescrizione obbligatoria
Gravidanza: consultare il medico. Questo farmaco può essere dannoso per il feto.
Allattamento: consultare un medico prima dell'uso

Relugolix è un antagonista non peptidico dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH o ormone di rilascio dell'ormone luteinizzante (LHRH)), disponibile per via orale, con potenziale attività antineoplastica. Relugolix si lega in modo competitivo e blocca il recettore del GnRH nella ghiandola pituitaria anteriore, il che impedisce il legame del GnRH al recettore del GnRH e inibisce la secrezione e il rilascio sia dell'ormone luteinizzante (LH) che dell'ormone follicolo-stimolante (FSH). Nei maschi, l’inibizione della secrezione di LH impedisce il rilascio di testosterone dalle cellule di Leydig nei testicoli. Poiché il testosterone è necessario per sostenere la crescita della prostata, la riduzione dei livelli di testosterone può inibire la proliferazione delle cellule tumorali della prostata ormone-dipendenti.

Relugolix è un antagonista del recettore dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) utilizzato nel trattamento di diverse condizioni che rispondono agli ormoni. È stato approvato per la prima volta in Giappone nel 2019, con il marchio Relumina, per il trattamento sintomatico dei fibromi uterini, e più recentemente dalla FDA degli Stati Uniti nel 2020, con il marchio Orgovyx, per il trattamento del cancro alla prostata avanzato. Relugolix è stato studiato anche nel trattamento sintomatico dell'endometriosi. Relugolix è il primo (e attualmente unico) antagonista del recettore del GnRH somministrato per via orale approvato per il trattamento del cancro alla prostata - terapie simili come [degarelix] richiedono la somministrazione sottocutanea - e quindi fornisce un'opzione terapeutica meno gravosa per i pazienti che potrebbero altrimenti richiedere visite cliniche per la somministrazione da parte degli operatori sanitari. Oltre alla sua relativa facilità d'uso, relugolix ha dimostrato di essere superiore nella depressione dei livelli di testosterone rispetto a [leuprolide], un'altra terapia di deprivazione androgenica utilizzata nel trattamento del cancro alla prostata.

Relugolix è un antagonista del recettore dell'ormone rilasciante le gonadotropine. Il meccanismo d'azione di relugolix è quello di un antagonista del recettore dell'ormone di rilascio delle gonadotropine, un induttore del citocromo P450 3A e un induttore del citocromo P450 2B6, un inibitore della proteina di resistenza del cancro al seno e un inibitore della glicoproteina P. L'effetto fisiologico di relugolix avviene attraverso la diminuzione della secrezione di GnRH.

Struttura chimica