Come nuovo anticoagulante orale, rivaroxaban è stato ampiamente utilizzato nella prevenzione e nel trattamento della malattia tromboembolica venosa e nella prevenzione dell’ictus nella fibrillazione atriale non valvolare. Per utilizzare rivaroxaban in modo più ragionevole, dovresti conoscere almeno questi 3 punti.
I. La differenza tra rivaroxaban e altri anticoagulanti orali Attualmente, gli anticoagulanti orali comunemente usati includono warfarin, dabigatran, rivaroxaban e così via. Tra questi, dabigatran e rivaroxaban sono chiamati nuovi anticoagulanti orali (NOAC). Il warfarin esercita il suo effetto anticoagulante principalmente inibendo la sintesi dei fattori della coagulazione II (protrombina), VII, IX e X. Il warfarin non ha alcun effetto sui fattori della coagulazione sintetizzati e quindi ha una lenta insorgenza d'azione. Dabigatran, principalmente attraverso l’inibizione diretta dell’attività della trombina (protrombina IIa), esercita un effetto anticoagulante. Rivaroxaban, principalmente inibendo l’attività del fattore Xa della coagulazione, riducendo così la produzione di trombina (fattore della coagulazione IIa) per esercitare un effetto anticoagulante, non influenza l’attività della trombina già prodotta e quindi ha scarso effetto sulla funzione fisiologica dell’emostasi.
2. Le indicazioni cliniche di danno endoteliale vascolare da rivaroxaban, flusso sanguigno lento, ipercoagulabilità del sangue e altri fattori possono scatenare la trombosi. In alcuni pazienti ortopedici, l'intervento di sostituzione dell'anca o del ginocchio ha molto successo, ma muoiono improvvisamente quando si alzano dal letto pochi giorni dopo l'intervento. Ciò è probabile perché il paziente ha sviluppato una trombosi venosa profonda dopo l'intervento ed è morto a causa di un'embolia polmonare causata dal trombo spostato. Rivaroxaban è stato approvato per l'uso in pazienti adulti sottoposti a intervento di sostituzione dell'anca o del ginocchio per prevenire la trombosi venosa (TEV); e per il trattamento della trombosi venosa profonda (TVP) negli adulti per ridurre il rischio di recidiva di TVP e di embolia polmonare (EP) dopo TVP acuta. La fibrillazione atriale è un’aritmia cardiaca comune con una prevalenza fino al 10% nelle persone di età superiore ai 75 anni. I pazienti con fibrillazione atriale hanno la tendenza a far ristagnare il sangue negli atri e a formare coaguli, che possono staccarsi e provocare ictus. Rivaroxaban è stato approvato e raccomandato per i pazienti adulti con fibrillazione atriale non valvolare per ridurre il rischio di ictus ed embolia sistemica. L'efficacia del rivaroxaban non è inferiore a quella del warfarin, l'incidenza di emorragia intracranica è inferiore a quella del warfarin e non è richiesto il monitoraggio routinario dell'intensità dell'anticoagulazione, ecc.
3. L'effetto anticoagulante di rivaroxaban è prevedibile, con un'ampia finestra terapeutica, nessun accumulo dopo dosi multiple e poche interazioni con farmaci e alimenti, pertanto non è necessario il monitoraggio routinario della coagulazione. In casi particolari, come sospetto sovradosaggio, eventi emorragici gravi, intervento chirurgico d'urgenza, verificarsi di eventi tromboembolici o sospetta scarsa compliance, è necessaria la determinazione del tempo di protrombina (PT) o la determinazione dell'attività anti-fattore Xa. Suggerimenti: Rivaroxaban viene metabolizzato principalmente dal CYP3A4, che è il substrato della proteina trasportatrice P-glicoproteina (P-gp). Pertanto rivaroxaban non deve essere utilizzato in associazione con itraconazolo, voriconazolo e posaconazolo.