Il tofacitinib citrato è un farmaco da prescrizione (nome commerciale Xeljanz) originariamente sviluppato da Pfizer per una classe di inibitori orali della Janus chinasi (JAK).Può inibire selettivamente la JAK chinasi, bloccare le vie JAK/STAT e quindi inibire la trasduzione del segnale cellulare e l'espressione e l'attivazione del gene correlato, usato per trattare l'artrite reumatoide, l'artrite psoriasica, la colite ulcerosa e altre malattie immunitarie.

Il farmaco comprende tre forme di dosaggio: compresse, compresse a rilascio prolungato e soluzioni orali.Le sue compresse sono state approvate per la prima volta dalla FDA nel 2012 e la forma di dosaggio a rilascio prolungato è stata approvata dalla FDA nel febbraio 2016. È la prima a trattare le articolazioni reumatoidi.Yan è un inibitore della JAK assunto per via orale una volta al giorno.A dicembre 2019 è stata nuovamente approvata una nuova indicazione per i farmaci a rilascio prolungato per la colite ulcerosa attiva (CU) da moderata a grave.Inoltre, sono stati completati gli attuali studi clinici di fase 3 per la psoriasi a placche e sono in corso altri sei studi clinici di fase 3 che coinvolgono l'artrite psoriasica attiva, l'artrite idiopatica giovanile, ecc. Tipo di indicazioni.I vantaggi delle compresse a rilascio prolungato che sono a lunga durata d'azione e devono essere assunte solo una volta al giorno favoriscono la gestione e il controllo delle malattie dei pazienti.

Dalla sua quotazione, le sue vendite sono aumentate anno dopo anno, raggiungendo 2,242 miliardi di dollari nel 2019. In Cina, la forma di dosaggio in compresse è stata approvata per la commercializzazione nel marzo 2017 ed è entrata nel catalogo dell'assicurazione medica di categoria B attraverso negoziati nel 2019. L'ultimo vincitore l'offerta è di 26,79 RMB.Tuttavia, a causa delle elevate barriere tecniche dei preparati a rilascio prolungato, questa forma di dosaggio non è stata ancora commercializzata in Cina.

La JAK chinasi svolge un ruolo importante nell'infiammazione e i suoi inibitori hanno dimostrato di curare alcune malattie infiammatorie e autoimmuni.Finora, 7 inibitori della JAK sono stati approvati a livello globale, tra cui Delgocitinib di Leo Pharma, Fedratinib di Celgene, upatinib di AbbVie, Pefitinib di Astellas, Baritinib di Eli Lilly e Rocotinib di Novartis.Tuttavia, solo tofacitinib, baritinib e rocotinib sono approvati in Cina tra i farmaci sopra menzionati.Non vediamo l'ora che le "compresse a rilascio prolungato con citrato di tofatib" di Qilu vengano approvate il prima possibile e vadano a beneficio di più pazienti.

In Cina, la ricerca originale sul tofacitib citrato è stata approvata dall'NMPA nel marzo 2017 per il trattamento di pazienti adulti con AR con insufficiente efficacia o intolleranza al metotrexato, con il nome commerciale Shangjie.Secondo i dati di Meinenet, le vendite di compresse di tofacitib citrato nelle istituzioni mediche pubbliche cinesi nel 2018 sono state di 8,34 milioni di yuan, una cifra di gran lunga inferiore alle sue vendite globali.Gran parte del motivo è il prezzo.È stato riferito che il prezzo al dettaglio iniziale di Shangjie era di 2085 yuan (5 mg * 28 compresse) e il costo mensile era di 4170 yuan, che non è un piccolo onere per le famiglie normali.

Tuttavia, vale la pena celebrare che tofacitib è stato incluso nel 2019 nell'"Elenco dei farmaci dell'assicurazione medica di base nazionale, dell'assicurazione contro gli infortuni sul lavoro e dell'assicurazione per la maternità" dall'Amministrazione nazionale dell'assicurazione medica dopo i negoziati nel novembre 2019. È stato riferito che la tariffa mensile sarà ridotta a meno di 2.000 yuan dopo la negoziazione della riduzione del prezzo, il che migliorerà notevolmente la disponibilità del farmaco.

Nell'agosto 2018, il Patent Reexamination Board dell'Ufficio statale per la proprietà intellettuale ha emesso una decisione di revisione n. 36902 richiesta di invalidamento e ha dichiarato non valido il brevetto principale di Pfizertofatib, il brevetto composto, sulla base dell'insufficiente divulgazione della specifica.Tuttavia, il brevetto della forma cristallina di Pfizertofatiib (ZL02823587.8, CN1325498C, data di domanda 25.11.2002) scadrà nel 2022.

Il database Insight mostra che, oltre alla ricerca originale, cinque farmaci generici di Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, fiume Yangtze e Nanchino Chia Tai Tianqing sono stati approvati per la commercializzazione nelle formulazioni domestiche di compresse di tofacitinib.Tuttavia, per il tipo di compresse a rilascio prolungato, solo la ricerca originale Pfizer ha presentato una domanda di commercializzazione il 26 maggio. Qilu è la prima azienda nazionale a presentare una domanda di commercializzazione per questa formulazione.Inoltre, CSPC Ouyi è in fase di prova BE.

Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) è un produttore farmaceutico leader di API, formulazioni finite in Cina, che si trova a Changzhou, nella provincia di Jiangsu.CPF è stata fondata nel 1949. Ci siamo dedicati al tofacitinib citrato dal 2013 e abbiamo già presentato DMF.Ci siamo registrati in molti paesi e potremmo supportarti con il miglior supporto per i documenti per Tofacitinib Citrate.