Tofacitinib citrato è un farmaco da prescrizione (nome commerciale Xeljanz) originariamente sviluppato da Pfizer per una classe di inibitori orali della Janus chinasi (JAK). Può inibire selettivamente la chinasi JAK, bloccare le vie JAK/STAT e quindi inibire la trasduzione del segnale cellulare e l'espressione e l'attivazione del gene correlato, utilizzato per trattare l'artrite reumatoide, l'artrite psoriasica, la colite ulcerosa e altre malattie immunitarie.

Il farmaco comprende tre forme di dosaggio: compresse, compresse a rilascio prolungato e soluzioni orali. Le sue compresse sono state approvate per la prima volta dalla FDA nel 2012 e la forma di dosaggio a rilascio prolungato è stata approvata dalla FDA nel febbraio 2016. È il primo a trattare le articolazioni reumatoidi. Yan è un inibitore della JAK assunto per via orale una volta al giorno. Nel dicembre 2019 è stata nuovamente approvata una nuova indicazione per i farmaci a rilascio prolungato per il trattamento della colite ulcerosa attiva da moderata a grave. Inoltre, gli attuali studi clinici di fase 3 per la psoriasi a placche sono stati completati e sono in corso altri sei studi clinici di fase 3, che coinvolgono l'artrite psoriasica attiva, l'artrite idiopatica giovanile, ecc. Tipo di indicazioni. I vantaggi delle compresse a rilascio prolungato, ad azione prolungata e che devono essere assunte solo una volta al giorno, favoriscono la gestione e il controllo delle malattie dei pazienti.

Dalla sua quotazione in borsa, le sue vendite sono aumentate anno dopo anno, raggiungendo 2,242 miliardi di dollari nel 2019. In Cina, la forma farmaceutica in compresse è stata approvata per la commercializzazione nel marzo 2017 ed è entrata nel catalogo dell'assicurazione medica di categoria B attraverso negoziazioni nel 2019. l'offerta è di RMB 26,79. Tuttavia, a causa delle elevate barriere tecniche dei preparati a rilascio prolungato, questa forma di dosaggio non è stata ancora commercializzata in Cina.

La chinasi JAK svolge un ruolo importante nell'infiammazione e i suoi inibitori hanno dimostrato di trattare alcune malattie infiammatorie e autoimmuni. Fino ad ora, 7 inibitori JAK sono stati approvati a livello globale, tra cui Delgocitinib di Leo Pharma, Fedratinib di Celgene, upatinib di AbbVie, Pefitinib di Astellas, Baritinib di Eli Lilly e Rocotinib di Novartis. Tuttavia, tra i farmaci sopra menzionati, in Cina sono approvati solo tofacitinib, baritinib e rocotinib. Ci auguriamo che le “compresse a rilascio prolungato di citrato di tofatib” di Qilu vengano approvate il prima possibile e possano portare benefici a un numero maggiore di pazienti.

In Cina, la ricerca originale sul tofacitib citrato è stata approvata dall’NMPA nel marzo 2017 per il trattamento di pazienti adulti con artrite reumatoide con efficacia insufficiente o intolleranza al metotrexato, con il nome commerciale Shangjie. Secondo i dati di Meinenet, le vendite di compresse di citrato di tofacitib nelle istituzioni mediche pubbliche cinesi nel 2018 sono state di 8,34 milioni di yuan, un valore di gran lunga inferiore alle vendite globali. Gran parte del motivo è il prezzo. È stato riferito che il prezzo al dettaglio iniziale di Shangjie era di 2085 yuan (5 mg*28 compresse) e il costo mensile era di 4170 yuan, il che non è un peso da poco per le famiglie normali.

Tuttavia, vale la pena celebrare il fatto che tofacitib è stato incluso nell'"Elenco dei farmaci per l'assicurazione medica di base nazionale, l'assicurazione contro gli infortuni sul lavoro e l'assicurazione sulla maternità" del 2019 dall'Amministrazione nazionale per l'assicurazione medica dopo le negoziazioni del novembre 2019. È stato riferito che la tariffa mensile sarà ridotta a meno di 2.000 yuan dopo la negoziazione della riduzione del prezzo, il che migliorerà notevolmente la disponibilità del farmaco.

Nell'agosto 2018, la commissione per il riesame dei brevetti dell'Ufficio statale per la proprietà intellettuale ha emesso una decisione di revisione n. 36902 con richiesta di invalidazione e ha dichiarato non valido il brevetto principale di Pfizertofatib, il brevetto composto, a causa dell'insufficiente divulgazione delle specifiche. Tuttavia, il brevetto della forma cristallina di Pfizertofatiib (ZL02823587.8, CN1325498C, data della domanda 25.11.2002) scadrà nel 2022.

Il database Insight mostra che, oltre alla ricerca originale, cinque farmaci generici di Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Yangtze River e Nanjing Chia Tai Tianqing sono stati approvati per la commercializzazione nelle formulazioni domestiche di compresse di tofacitinib. Tuttavia, per il tipo di compressa a rilascio prolungato, solo la ricerca originale Pfizer ha presentato una domanda di commercializzazione il 26 maggio. Qilu è la prima azienda nazionale a presentare una domanda di commercializzazione per questa formulazione. Inoltre, CSPC Ouyi è nella fase di prova BE.

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