Descrizione

L'idroclorotiazide (HCTZ), un farmaco diuretico attivo per via orale della classe dei tiazidici, inibisce la trasformazione del TGF-β/Via di segnalazione Smad.L'idroclorotiazide ha effetti rilassanti vascolari diretti attraverso l'apertura del canale del potassio attivato dal calcio (KCA).L'idroclorotiazide migliora la funzione cardiaca, riduce la fibrosi e ha un effetto antipertensivo.

Sfondo

L'idroclorotiazide è un farmaco diuretico della classe dei tiazidici.

In vitro

L'idroclorotiazide appartiene alla classe dei diuretici tiazidici.Riduce il volume del sangue agendo sui reni per ridurre il riassorbimento di sodio (Na) nel tubulo contorto distale.Il principale sito d'azione nel nefrone appare su un co-trasportatore Na+-Cl elettroneutro competendo per il sito del cloruro sul trasportatore.Impedendo il trasporto di Na nel tubulo contorto distale, l'idroclorotiazide induce una natriuresi e una concomitante perdita di acqua.I tiazidici aumentano il riassorbimento del calcio in questo segmento in modo non correlato al trasporto di sodio.Inoltre, con altri meccanismi, si ritiene che l'idroclorotiazide riduca la resistenza vascolare periferica.

L'idroclorotiazide (HCTZ; per via orale; 12,5 mg/kg/d; 8 settimane) ha migliorato la funzione cardiaca, ridotto la fibrosi interstiziale cardiaca e la frazione di volume del collagene, ridotta l'espressione di AT1, TGF-β e Smad2 nei tessuti cardiaci nei ratti Sprague Dawley maschi adulti.Inoltre, l'idroclorotiazide riduce i livelli plasmatici di angiotensina II e aldosterone.Inoltre, l'idroclorotiazide inibisce il TGF-indotto dall'angiotensina IIβEspressione della proteina 1 e Smad2 nei fibroblasti ventricolari di ratto neonatale.

Struttura chimica