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Dabigatran Etexilato Mesilato

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Breve descrizione:

Nome dell'API	Indicazione	Specifica	DMF statunitense	DMF dell’UE	CEP
Dabigatran Etexilato Mesilato	Anticoagulante	Interno

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DETTAGLIO PRODOTTO

Descrizione

Dabigatran etexilate mesilato (BIBR 1048MS) è un profarmaco di Dabigatran attivo per via orale. Dabigatran etexilato mesilato ha effetti anticoagulanti ed è utilizzato per la profilassi della tromboembolia venosa e dell'ictus dovuto alla fibrillazione atriale.

Sfondo

Descrizione: Valore IC50: 4,5 nM (Ki); 10nM (aggregazione piastrinica indotta dalla trombina) [1] Dabigatran è un inibitore diretto della trombina (DTI) reversibile e selettivo in fase di sviluppo clinico avanzato come profarmaco attivo per via orale, dabigatran etexilato. in vitro: Dabigatran ha inibito selettivamente e reversibilmente la trombina umana (Ki: 4,5 nM) nonché l'aggregazione piastrinica indotta dalla trombina (IC(50): 10 nM), mentre non ha mostrato alcun effetto inibitorio su altri agenti stimolanti le piastrine. Generazione di trombina nelle piastrine -plasma povero (PPP), misurato poiché il potenziale endogeno della trombina (ETP) è stato inibito in modo dipendente dalla concentrazione (IC(50): 0,56 microM). Dabigatran ha dimostrato effetti anticoagulanti concentrazione-dipendenti in varie specie in vitro, raddoppiando il tempo di tromboplastina parziale attivata (aPTT), il tempo di protrombina (PT) e il tempo di coagulazione dell'ecarina (ECT) nel PPP umano a concentrazioni di 0,23, 0,83 e 0,18 microM, rispettivamente. 1]. in vivo: dabigatran ha prolungato l’aPTT in modo dose-dipendente dopo somministrazione endovenosa nei ratti (0,3, 1 e 3 mg/kg) e nelle scimmie rhesus (0,15, 0,3 e 0,6 mg/kg). Sono stati osservati effetti anticoagulanti dose e tempo-dipendenti con dabigatran etexilato somministrato per via orale a ratti coscienti (10, 20 e 50 mg/kg) o scimmie rhesus (1, 2,5 o 5 mg/kg), con effetti massimi osservati tra 30 e 120 minuto dopo la somministrazione, rispettivamente [1]. I pazienti trattati con dabigatran etexilato hanno manifestato un minor numero di ictus ischemici (3,74 dabigatran etexilato vs 3,97 warfarin) e un minor numero di emorragie intracraniche e ictus emorragici combinati (0,43 dabigatran etexilato vs 0,99 warfarin) per 100 pazienti-anno [2]. Studio clinico: valutazione della farmacocinetica e della farmacodinamica del dabigatran etexilato orale nei pazienti in emodialisi. Fase1

Magazzinaggio

Polvere	-20°C	3 anni
	4°C	2 anni
Nel solvente	-80°C	6 mesi
	-20°C	1 mese

Sperimentazione clinica

Numero NCT	Sponsor	Condizione	Data di inizio	Fase
NCT02170792	Boehringer Ingelheim	Salutare	Febbraio 2001	Fase 1
NCT02170974	Boehringer Ingelheim	Salutare	Luglio 2004	Fase 1
NCT02170831	Boehringer Ingelheim	Salutare	Maggio 1999	Fase 1
NCT02170805	Boehringer Ingelheim	Salutare	aprile 2001	Fase 1
NCT02170610	Boehringer Ingelheim	Salutare	marzo 2002	Fase 1
NCT02170909	Boehringer Ingelheim	Salutare	Dicembre 2004	Fase 1
NCT02171000	Boehringer Ingelheim	Salutare	aprile 2005	Fase 1
NCT02170844	Boehringer Ingelheim	Salutare	Giugno 2004	Fase 1
NCT02170584	Boehringer Ingelheim	Salutare	Gennaio 2001	Fase 1
NCT02170935	Boehringer Ingelheim	Tromboembolismo venoso	aprile 2002	Fase 2
NCT02170636	Boehringer Ingelheim	Salutare	Gennaio 2002	Fase 1
NCT02170766	Boehringer Ingelheim	Salutare	ottobre 2000	Fase 1
NCT02171442	Boehringer Ingelheim	Salutare	aprile 2002	Fase 1
NCT02170896	Boehringer Ingelheim	Salutare	ottobre 2001	Fase 1
NCT02173730	Boehringer Ingelheim	Salutare	novembre 2002	Fase 1
NCT02170623	Boehringer Ingelheim	Salutare	Febbraio 2002	Fase 1
NCT02170116	Boehringer Ingelheim	Salutare	Novembre 1998	Fase 1
NCT02170597	Boehringer Ingelheim	Salutare	Agosto 2003	Fase 1
NCT01225822	Boehringer Ingelheim	Tromboembolismo venoso	novembre 2002	Fase 2
NCT02170701	Boehringer Ingelheim	Tromboembolismo venoso	ottobre 2000	Fase 2
NCT02170740	Boehringer Ingelheim	Salutare	novembre 1999	Fase 1
NCT02170922	Boehringer Ingelheim	Salutare	Luglio 1999	Fase 1