Dabigatran etexilato mesilato
Descrizione
Dabigatran etexilato mesilato (BIBR 1048MS) è un profarmaco attivo per via orale di Dabigatran.Dabigatran etexilato mesilato ha effetti anticoagulanti e viene utilizzato per la profilassi del tromboembolismo venoso e dell'ictus dovuto alla fibrillazione atriale.
Sfondo
Descrizione: IC50 Valore: 4,5 nM (Ki);10nM (aggregazione piastrinica indotta da trombina) [1] Dabigatran è un inibitore diretto della trombina (DTI) reversibile e selettivo in fase di sviluppo clinico avanzato come suo profarmaco attivo per via orale, dabigatran etexilato.in vitro: Dabigatran ha inibito selettivamente e reversibilmente la trombina umana (Ki: 4,5 nM) e l'aggregazione piastrinica indotta dalla trombina (IC(50): 10 nM), senza mostrare alcun effetto inibitorio su altri agenti stimolanti le piastrine. Generazione di trombina nelle piastrine -poveri plasma (PPP), misurato come il potenziale di trombina endogeno (ETP) è stato inibito in funzione della concentrazione (IC(50): 0,56 microM).Dabigatran ha dimostrato effetti anticoagulanti concentrazione-dipendenti in varie specie in vitro, raddoppiando il tempo di tromboplastina parziale attivata (aPTT), il tempo di protrombina (PT) e il tempo di coagulazione dell'ecarina (ECT) nella PPP umana a concentrazioni di 0,23, 0,83 e 0,18 microM, rispettivamente. 1].in vivo: Dabigatran ha prolungato l'aPTT in modo dose-dipendente dopo somministrazione endovenosa nei ratti (0,3, 1 e 3 mg/kg) e nelle scimmie rhesus (0,15, 0,3 e 0,6 mg/kg).Sono stati osservati effetti anticoagulanti dose e tempo-dipendenti con dabigatran etexilato somministrato per via orale a ratti coscienti (10, 20 e 50 mg/kg) o scimmie rhesus (1, 2,5 o 5 mg/kg), con effetti massimi osservati tra 30 e 120 min dopo la somministrazione, rispettivamente [1].I pazienti trattati con dabigatran etexilato hanno manifestato meno ictus ischemico (3,74 dabigatran etexilato vs 3,97 warfarin) e meno emorragie intracraniche combinate e ictus emorragico (0,43 dabigatran etexilato vs 0,99 warfarin) per 100 anni-paziente [2].Sperimentazione clinica: una valutazione della farmacocinetica e della farmacodinamica del dabigatran etexilato orale nei pazienti in emodialisi.Fase 1
Conservazione
| Polvere | -20°C | 3 anni |
| 4°C | 2 anni | |
| In solvente | -80°C | 6 mesi |
| -20°C | 1 mese |
Test clinico
| Numero NCT | Sponsor | Condizione | Data d'inizio | Fase |
| NCT02170792 | Boehringer Ingelheim | Sano | Febbraio 2001 | Fase 1 |
| NCT02170974 | Boehringer Ingelheim | Sano | luglio 2004 | Fase 1 |
| NCT02170831 | Boehringer Ingelheim | Sano | maggio 1999 | Fase 1 |
| NCT02170805 | Boehringer Ingelheim | Sano | aprile 2001 | Fase 1 |
| NCT02170610 | Boehringer Ingelheim | Sano | marzo 2002 | Fase 1 |
| NCT02170909 | Boehringer Ingelheim | Sano | dicembre 2004 | Fase 1 |
| NCT02171000 | Boehringer Ingelheim | Sano | aprile 2005 | Fase 1 |
| NCT02170844 | Boehringer Ingelheim | Sano | giugno 2004 | Fase 1 |
| NCT02170584 | Boehringer Ingelheim | Sano | gennaio 2001 | Fase 1 |
| NCT02170935 | Boehringer Ingelheim | Tromboembolia venosa | aprile 2002 | Fase 2 |
| NCT02170636 | Boehringer Ingelheim | Sano | gennaio 2002 | Fase 1 |
| NCT02170766 | Boehringer Ingelheim | Sano | ottobre 2000 | Fase 1 |
| NCT02171442 | Boehringer Ingelheim | Sano | aprile 2002 | Fase 1 |
| NCT02170896 | Boehringer Ingelheim | Sano | ottobre 2001 | Fase 1 |
| NCT02173730 | Boehringer Ingelheim | Sano | novembre 2002 | Fase 1 |
| NCT02170623 | Boehringer Ingelheim | Sano | Febbraio 2002 | Fase 1 |
| NCT02170116 | Boehringer Ingelheim | Sano | novembre 1998 | Fase 1 |
| NCT02170597 | Boehringer Ingelheim | Sano | Agosto 2003 | Fase 1 |
| NCT01225822 | Boehringer Ingelheim | Tromboembolia venosa | novembre 2002 | Fase 2 |
| NCT02170701 | Boehringer Ingelheim | Tromboembolia venosa | ottobre 2000 | Fase 2 |
| NCT02170740 | Boehringer Ingelheim | Sano | novembre 1999 | Fase 1 |
| NCT02170922 | Boehringer Ingelheim | Sano | luglio 1999 | Fase 1 |
Struttura chimica
Proposta18Progetti di valutazione della coerenza della qualità che hanno approvato4, e6i progetti sono in fase di approvazione.
Il sistema di gestione della qualità internazionale avanzato ha gettato solide basi per le vendite.
La supervisione della qualità attraversa l'intero ciclo di vita del prodotto per garantire la qualità e l'effetto terapeutico.
Il team degli affari normativi professionali supporta le richieste di qualità durante la domanda e la registrazione.
Linea di confezionamento in bottiglia Korea Countec
Linea di confezionamento in bottiglia CVC di Taiwan
Linea di confezionamento cartone CAM Italia
Compattatrice tedesca Fette
Rilevatore di tablet Viswill giapponese
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