Clopidogrel e Ticagrelor sono antagonisti del recettore P2Y12 che inibiscono l'adenosina difosfato (ADP) inibendo selettivamente il legame dell'adenosina difosfato (ADP) al suo recettore P2Y12 e l'attività del complesso glicoproteico secondario GPII.b/III.a mediato dall'ADP.

Entrambi sono antipiastrinici clinicamente comunemente utilizzati, che possono essere utilizzati per prevenire la trombosi in pazienti con angina cronica stabile, sindrome coronarica acuta e ictus ischemico. Allora qual è la differenza?

1, l'ora di inizio

Ticagrelor è più efficace e, nei pazienti con sindrome coronarica acuta, può agire rapidamente inibendo l'aggregazione della placca, mentre Clopidogrel è meno efficace.

2, prendi la frequenza della dose

L'emivita di Clopidogrel è di 6 ore, mentre l'emivita di Ticagrelor è di 7,2 ore.

Tuttavia, i metaboliti attivi di Clopidogrel si legano in modo irreversibile al soggetto P2Y12, mentre il soggetto Ticagrelor e P2Y12 sono reversibili.

Pertanto, Clopidogrel va assunto una volta al giorno, mentre Ticagrelor due volte al giorno.

3, Azione antipiastrinica

Gli antiaggreganti piastrinici di Ticagrelor si sono rivelati più efficaci e gli studi hanno dimostrato che Ticagrelor non ha avuto alcuna differenza nel ridurre la morte cardiovascolare e l'infarto miocardico, che era maggiore rispetto al gruppo Clopidogrel, e nell'ictus.

Sulla base dei benefici del trattamento con Ticagrelor nei pazienti con sindrome coronarica acuta (ACS), le linee guida pertinenti in patria e all’estero raccomandano che Ticagrelor sia utilizzato per il trattamento antipiastrinico con piastre nei pazienti con ACS. In due autorevoli linee guida della European Heart Association (ESC NSTE-ACS Guideline 2011 e STEMI Guideline 2012), Clopidogrel può essere utilizzato solo in pazienti che non possono essere trattati con Ticagrelor.

4, rischio di sanguinamento

Il rischio di sanguinamento derivante dall'applicazione a lungo termine di Ticagrelor è stato leggermente superiore a quello di Clopidogrel, ma il rischio di sanguinamento era simile nell'uso a breve termine.

Studi condotti da KAMIR-NIH basati sulla popolazione dell’Asia orientale mostrano che il rischio di emorragia TIMI era significativamente più elevato nei pazienti di età ≥ 75 anni rispetto a Clopidogrel. Pertanto, per i pazienti con ACS di età ≥ 75 anni, si raccomanda di selezionare Clopidogrete come inibitore P2Y12 preferito sulla base dell'aspirina.

Anche la terapia antipiastrina per i pazienti con conte piccole di piastre basse dovrebbe evitare l'opzione di Ticagrelor.

5、Altre reazioni avverse

Le reazioni avverse più comunemente riportate nei pazienti trattati con Ticagrelor sono state difficoltà respiratorie, lividi e sangue dal naso, che si sono verificate con un tasso più elevato rispetto al gruppo Clopidogrel.

6、Interazioni farmacologiche

Clopidogrel è un farmaco presuperiale, che viene metabolizzato in parte dal CYP2C19 come metabolita attivo, e l'assunzione di un farmaco che inibisce l'attività di questo enzima può ridurre il livello al quale Clopidogrel viene convertito in un metabolita attivo. Pertanto, l'uso combinato di inibitori forti o moderati del CYP2C19 come omeprazolo, esomeprazolo, fluoronazolo, voliconazolo, fluoxetina, fluorovolsamina, cicloproxacina, camasi non è raccomandato.

Ticagrelor viene metabolizzato principalmente dal CYP3A4 e una piccola parte viene metabolizzata dal CYP3A5. L'uso combinato di inibitori del CYP3A può aumentare la Cmax e l'AUC di ticagrelor. Pertanto, l'uso combinato di ticagrelor con potenti inibitori del CYP3A come ketoconazolo, itraconazolo, voriconazolo, claritromicina, ecc. deve essere evitato. Tuttavia, l'uso combinato di induttori del CYP3A può ridurre rispettivamente la Cmax e l'AUC di ticagrelor. Pertanto, l’uso combinato di potenti induttori del CYP3A, come desametasone, fenitoina sodica, fenobarbital e carbamazepina, deve essere evitato.

7、Terapia antipiastrinica in pazienti con insufficienza renale

PLATO, in uno studio su pazienti con sindrome coronarica acuta con insufficienza renale, ha mostrato un aumento significativo della creatinina sierica nel gruppo ticagrelor rispetto a clopidogrel; Ulteriori analisi dei pazienti trattati con ARB hanno mostrato un aumento del 50% della creatinina sierica >, effetti avversi correlati alla funzionalità renale e gli eventi avversi correlati alla funzionalità renale sono stati significativamente più alti nel gruppo ticagrelor rispetto al gruppo clopidogrel. Pertanto, clopidogrel + aspirina dovrebbe essere la prima scelta per i pazienti con insufficienza renale. insufficienza.

8、Terapia antipiastrinica in pazienti con gotta/iperuricemia

È stato dimostrato che l'uso prolungato di ticagrelor aumenta il rischio di gotta. La gotta è una reazione avversa comune del trattamento con ticagrelor, che può essere correlata all'effetto dei metaboliti attivi di ticagrelor sul metabolismo dell'acido urico. Pertanto clopidogrel è la terapia antipiastrinica ottimale per la gotta. /pazienti con iperuricemia.

9、Terapia antipiastrinica prima di CABG (bypass coronarico)

I pazienti in attesa di intervento di CABG che assumono aspirina a basso dosaggio (da 75 a 100 mg) non necessitano di interruzione prima dell'intervento; i pazienti che ricevono un inibitore P2Y12 devono prendere in considerazione la sospensione di ticagrelor per almeno 3 giorni e clopidogrel per almeno 5 giorni prima dell'intervento.

10、Bassa reattività del clopidogrel

La bassa reattività delle piastrine al clopidogrel può portare ad un tempo di ischemia. Per superare la bassa reattività del clopidogrel, aumentare la dose di clopidogrel o sostituirlo con ticagrelor sono scelte comuni.

In conclusione, ticagrelor agisce rapidamente e ha un effetto inibitorio più forte. Nel trattamento della sindrome coronarica acuta, il ticagrelor ha un migliore effetto antitrombotico, che può ridurre ulteriormente la mortalità, ma ha un rischio di sanguinamento più elevato e ha reazioni avverse più elevate come dispnea, contusione, bradicardia, gotta e così via rispetto al clopidogrel.