Clopidogrel e Ticagrelor sono antagonisti del recettore P2Y12 che inibiscono l'adenosina difosfato (ADP) della piastra inibendo selettivamente il legame dell'adenosina difosfato (ADP) al suo recettore P2Y12 della piastra e l'attività del complesso secondario della glicoproteina ADP-mediata GPII.b/III.a.

Entrambi sono antipiastrinici clinicamente comunemente usati, che possono essere usati per prevenire la trombosi nei pazienti con angina cronica stabile, sindrome coronarica acuta e ictus ischemico.Allora qual è la differenza?

1, L'ora di inizio

Ticagrelor è più efficace e per i pazienti con sindrome coronarica acuta può agire rapidamente per inibire l'aggregazione della placca, mentre Clopidogrel è meno efficace.

2, prendi la frequenza della dose

L'emivita di Clopidogrel è di 6 ore, mentre l'emivita di Ticagrelor è di 7,2 ore.

Tuttavia, i metaboliti attivi di Clopidogrel si legano irreversibilmente al soggetto P2Y12, mentre il soggetto Ticagrelor e P2Y12 sono reversibili.

Pertanto, Clopidogrel viene assunto una volta al giorno, mentre Ticagrelor viene somministrato due volte al giorno.

3, Azione antipiastrinica

Gli antiaggreganti piastrinici di Ticagrelor erano più efficaci e gli studi hanno dimostrato che Ticagrelor non aveva alcuna differenza nella riduzione della morte cardiovascolare e dell'infarto del miocardio, che era maggiore rispetto al gruppo Clopidogrel, e nell'ictus.

Sulla base dei benefici del trattamento con Ticagrelor per i pazienti con sindrome coronarica acuta (SCA), le linee guida pertinenti in patria e all'estero raccomandano l'uso di Ticagrelor per il trattamento con piastre antipiastriniche nei pazienti con SCA.In due autorevoli linee guida della European Heart Association (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 e STEMI Guidelines 2012), Clopidogrel può essere utilizzato solo in pazienti che non possono essere trattati con Ticagrelor.

4, Rischio di sanguinamento

Il rischio di sanguinamento dall'applicazione a lungo termine di Ticagrelor era leggermente superiore a quello di Clopidogrel, ma il rischio di sanguinamento era simile nell'uso a breve termine.

Gli studi di KAMIR-NIH basati sulla popolazione dell'Asia orientale mostrano che il rischio di emorragia TIMI era significativamente più alto nei pazienti di età ≥ 75 anni rispetto a Clopidogrel.Pertanto, per i pazienti con acS ≥ 75 anni di età, si raccomanda di selezionare Clopidogrete come inibitore P2Y12 preferito sulla base dell'aspirina.

Anche la terapia con platepett antiplacca per i pazienti con conta di placche piccole a piastre basse dovrebbe evitare l'opzione di Ticagrelor.

5、Altre reazioni avverse

Le reazioni avverse riportate più comunemente nei pazienti trattati con Ticagrelor sono state difficoltà respiratorie, lividi ed epistassi, che si sono verificati a un tasso più elevato rispetto al gruppo Clopidogrel.

6、Interazioni farmacologiche

Clopidogrel è un farmaco presuperiale, che viene metabolizzato in parte dal CYP2C19 come suo metabolita attivo, e l'assunzione di un farmaco che inibisce l'attività di questo enzima può ridurre il livello al quale il clopidogrel viene convertito in un metabolita attivo.Pertanto, l'uso combinato di inibitori forti o moderati del CYP2C19 come omeprazolo, esomeprazolo, fluoronazolo, voliconazolo, fluoxetina, fluorovolsammina, cicloproxacina, camasi non è raccomandato.

Ticagrelor è metabolizzato principalmente dal CYP3A4 e una piccola parte è metabolizzato dal CYP3A5. L'uso combinato di inibitori del CYP3A può aumentare la Cmax e l'AUC di ticagrelor.Pertanto, l'uso combinato di ticagrelor con potenti inibitori del CYP3A come ketoconazolo, itraconazolo, voriconazolo, claritromicina, ecc., deve essere evitato. Tuttavia, l'uso combinato di un induttore del CYP3A può ridurre rispettivamente la Cmax e l'AUC di ticagrelor.Pertanto, l'uso combinato di potenti induttori del CYP3A, come desametasone, fenitoina sodica, fenobarbital e carbamazepina, deve essere evitato.

7、Terapia antipiastrinica nei pazienti con insufficienza renale

PLATO, in uno studio su pazienti con sindrome coronarica acuta con insufficienza renale, ha mostrato un aumento significativo della creatinina sierica nel gruppo ticagrelor rispetto a clopidogrel; un'ulteriore analisi dei pazienti trattati con ARB ha mostrato un aumento del 50% della creatinina sierica >, avversità renale correlata eventi avversi correlati alla funzione renale erano significativamente più elevati nel gruppo ticagrelor rispetto al gruppo clopidogrel. Pertanto, clopidogrel + aspirina dovrebbe essere la prima scelta per i pazienti con insufficienza renale.

8、Terapia antipiastrinica in pazienti con gotta/iperuricemia

È stato dimostrato che l'uso prolungato di ticagrelor aumenta il rischio di gotta. La gotta è una reazione avversa comune al trattamento con ticagrelor, che può essere correlata all'effetto dei metaboliti attivi di ticagrelor sul metabolismo dell'acido urico. Pertanto clopidogrel è la terapia antipiastrinica ottimale per la gotta /pazienti con iperuricemia.

9、Terapia antipiastrinica prima del CABG (innesto di bypass coronarico)

I pazienti in attesa di CABG che stanno assumendo aspirina a basse dosi (da 75 a 100 mg) non devono interrompersi prima dell'intervento; i pazienti che ricevono un inibitore del P2Y12 devono considerare l'interruzione del ticagrelor per almeno 3 giorni e del clopidogrel per almeno 5 giorni prima dell'intervento.

10、Bassa reattività del clopidogrel

La bassa reattività delle piastrine al clopidogrel può portare al tempo di ischemia.Al fine di superare la bassa reattività del clopidogrel, sono scelte comuni l'aumento della dose di clopidogrel o la sua sostituzione con ticagrelor.

In conclusione, ticagrelor agisce rapidamente e ha un effetto inibitorio più forte.Nel trattamento della sindrome coronarica acuta, ticagrelor ha un migliore effetto antitrombotico, che può ridurre ulteriormente la mortalità, ma ha un rischio più elevato di sanguinamento e ha reazioni avverse più elevate come dispnea, contusione, bradicardia, gotta e così via rispetto a clopidogrel.