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LCZ696(Sacubitril + Valsartan)

Breve descrizione:

Nome dell'API	Indicazione	Specifica	DMF statunitense	DMF dell’UE	CEP
LCZ696(Sacubitril + Valsartan)	Insufficienza cardiaca	Interno	√

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Descrizione

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), composto da Valsartan (un ARB) e Sacubitril (AHU377) in rapporto molare 1:1, è un inibitore del recettore dell'angiotensina-neprilisina (ARN) primo della sua classe, biodisponibile per via orale e a doppia azione per l'ipertensione. e insufficienza cardiaca[1] [2] [3]. LCZ696 migliora la cardiomiopatia diabetica inibendo l'infiammazione, lo stress ossidativo e l'apoptosi.

Sfondo

LCZ696 è un ARNi (inibitore del recettore dell'angiotensina e della neprilisina) primo della classe, che comprende porzioni anioniche di AR valsartan e il profarmaco inibitore della neprilisina AHU377 (rapporto 1:1) per l'insufficienza cardiaca e l'ipertensione.

I recettori dell’angiotensina sono recettori accoppiati alle proteine G. Mediano gli effetti cardiovascolari e altri effetti dell'angiotensina II, che è un peptide bioattivo del sistema renina-angiotensina. La neprilisina è un'endopeptidasi neutra che degrada i peptidi vasoattivi endogeni come i peptidi natriuretici. L’inibizione della neprilisina aumenta la concentrazione dei peptidi natriuretici che contribuiscono alla protezione cardiaca, vascolare e renale. [1]

Nei ratti Sprague-Dawley, la somministrazione orale di LCZ696 ha portato ad un aumento dose-dipendente dell'immunoreattività del peptide natriuretico atriale derivante dall'inibizione della neprilisina. Nei ratti doppi transgenici ipertesi, LCZ696 ha causato una riduzione dose-dipendente e sostenuta della pressione arteriosa media. Uno studio randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo, condotto su partecipanti sani, ha confermato che LCZ696 ha fornito un'inibizione simultanea della neprilisina e un blocco del recettore AT1. LCZ696 è risultato sicuro e ben tollerato nell'uomo. [2] [3]

Riferimenti:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al. Inibizione dell'angiotensina-neprilisina versus enalapril nell'insufficienza cardiaca. N inglese J Med. 2014 settembre 11;371(11):993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al. Farmacocinetica e farmacodinamica di LCZ696, un nuovo inibitore del recettore dell'angiotensina-neprilisina a doppia azione (ARNi). J Clin Pharmacol. 2010 aprile;50(4):401-14.
Langenkel TH, Dole WP. Inibizione del recettore dell'angiotensina-neprilisina con LCZ696: un nuovo approccio per il trattamento dell'insufficienza cardiaca, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),

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