Atorvastatina Calcio
Sfondo
L'atorvastatina calcio è un potente inibitore della HMG-CoA reduttasi con un valore di IC50 di 150 nM[1].
L'HMG-CoA reduttasi è l'enzima chiave della via del mevalonato che produce il colesterolo.HMG-CoA è l'enzima limitante la velocità ed è importante per abbassare i livelli di colesterolo nel sangue.HMG-CoA reduttasi si trova nel reticolo endoplasmatico e contiene otto domini transmembrana.Gli inibitori della HMG-CoA reduttasi possono indurre l'espressione dei recettori LDL (lipoproteine a bassa densità) nel fegato.Porta ad aumentare i livelli di catabolismo delle LDL plasmatiche e ad abbassare la concentrazione di colesterolo plasmatico che è un importante determinante dell'aterosclerosi.L'HMG-CoA reduttasi svolge un ruolo importante nella sintesi del colesterolo.L'HMG-CoA è l'unico bersaglio dei farmaci per abbassare il colesterolo.Anche l'HMG-CoA reduttasi è un enzima importante per lo sviluppo.L'attività dell'HMG-CoA reduttasi è correlata ai difetti di migrazione delle cellule germinali.L'inibizione della sua attività può portare a emorragie intracerebrali[1].
L'atorvastatina è un inibitore della HMG-CoA reduttasi con un valore di IC50 di 154 nM.È efficace nel trattamento di alcune dislipidemie e ipercolesterolemia[1].Il trattamento con atorvastatina a 40 mg riduce il colesterolo totale del 40% dopo 40 giorni.[1]Può essere utilizzato anche per il trattamento di pazienti coronarici o con ictus con livelli di colesterolo normali.[2]L'atorvastatina diminuisce anche l'aferesi delle lipoproteine a bassa densità nei pazienti inducendo l'espressione dei recettori LDL.
Viene metabolizzato in diversi metaboliti che sono importanti per l'effetto delle azioni terapeutiche del CYP3A4 (citocromo P450 3A4).[3]
Riferimenti:
[1].van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: Efficacia e sicurezza a lungo termine dell'atorvastatina nel trattamento della dislipidemia grave di tipo III e combinata.Cuore 2002, 88(3):234-238.
[2].Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: prevenzione di eventi coronarici e di ictus con atorvastatina in pazienti ipertesi che hanno un valore medio o inferiore a -concentrazioni medie di colesterolo, nell'Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial--Lipid Lowering Arm (ASCOT-LLA): uno studio multicentrico randomizzato e controllato.Lancetta 2003, 361(9364):1149-1158.
[3].Lennernas H: farmacocinetica clinica di atorvastatina.Clin Pharmacokinet 2003, 42(13):1141-1160.
Struttura chimica
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